SEJARAH SARMs

Sedekad yang lalu telah menyaksikan usaha penemuan yang belum pernah terjadi sebelum ini iaitu untuk membangunkan modular androgen reseptor terpilih atau dalam Bahasa Inggeris ia dipanggil Selective Androgen Receptor Modulators (SARM). Ia dibangunkan untuk meningkatkan fungsi fizikal dan kesihatan tulang tanpa menjejaskan fungsi prostat dan hasil kardiovaskular. Disini akan  menerangkan sedikit sebanyak evolusi sejarah, rasional upembangunan SARMs dan mekanisme tindakan testosteron dan pemilihan SARMs.

Pembangunan steroid SARMs telah bermula pada tahun 1940-an. Pada masa ini ia direka dalam pengubahsuaian untuk molekul testosteron. Sejak itu, syarikat-syarikat farmaseutikal mengadakan ujian SARMs untuk pelbagai manfaat kesihatan yang berbeza-beza dari masalah anti-berat dan untuk kesihatan tulang. Ia pada awalnya dibangunkan untuk melawan penyakit yang berbeza dan bertindak balas untuk membuang otot. Inilah SARMs yang awal dengan elemen berdasarkan molekul testosteron. Dan disebabkan itu juga SARMs pada masa ini dikategorikan sebagai steroid.

Walaubagimanapun syarikat-syarikat farmaseutikal dan organisasi sains yang wujud pada ketika itu bergabung untuk membangunkan nonsteroidal SARMs. Terutamanya, Ligand Pharmaceuticals merupakan syarikat yang pertama untuk membina quinolinones kitaran yang kemudiannya berkembang menjadi jumlah yang pertama sebatian yang dipertimbangkan sebagai nonsteroidal SARMs.

Salah satu daripada pemacu yang paling besar dalam pembangunan SARMs mungkin disebabkan diagnosis yang betul terbit daripada hipogonadisme lelaki iaitu satu penyakit di mana badan tidak menghasilkan testosteron yang mencukupi. Sesorang lelaki mungkin dilahirkan di dalam keadaan ini atau mungkin mempunyai masalah ini di kemudian hari kerana factor kecederaan, jangkitan atau kemerosotan yang berkaitan dengan usia. Hipogonadisme boleh menyebabkan kemerosotan tisu otot, badan menghasilkan lemak yang banyak, kemurungan dan  masasalh libido. Dengan pengambilan dan bantuan androgen luaran, ini akan membantu menterbalikkan kesan hypogonadism dengan mengembangkan peredaran kuantiti Reseptor Androgen(AR) semulajadi, Ligands Testosterone(T) dan DHT.

Beberapa syarikat farmaseutikal yang besar dan ‘life science corporations’ sedang menyelidik dan membangunkan SARMs, termasuk GTx, Corporation. Bristol-Myers Squibb Ligand Pharmaceutical;Kaken Pharmaceutical, Corporation. Manley & Manley Merck dan GlaxoSmithKline.

Walaupun ramai ahli fitness menggunakan SARMs, sebahagian besar daripada syarikat-syarikat ini membangunkan SARMs untuk semua orang populasi lebih besar seperti ‘non-castrated aging grown ups’ dan wanita yang menopaus. Kedua-dua kaum ini biasanya mengalami masalah kehilangan tisu otot, kehilangan kekuatan, badan berlemak, pergerakan yang terhad dan peluang yang tinggi keretakan tulang. Dalam bulan Januari tahun 2008, Jawatankuasa Olimpik Worldwide (IOC) mengisytiharkan bahawa SARMs adalah senarai bahan anabolik dilarang. SARMs juga akan dilarang oleh pertubuhan-pertubuhan sukan utama National Collegiate Athletic Association (NCAA), World Anti-Doping Agency (WADA) sebagai bahan tambahan kepada mana-mana badan yang memerhati senarai mereka set yang dikemukakan oleh WADA. Contohnya seperti angkat berat, bina badan, ‘CrossFit’ dan persekutuan orang kuat).

APAKAH ITU SARMs

SARM adalah singkatan bagi Selective Androgen Receptor Modulators. Sifatnya sama seperti agen-agen anabolik tetapi mengurangkan sifat-sifat androgen. Hanya androgen terpilih sahaja akan bertindak melalui pengambilan SARM ini. Ini membenarkan SARM mempunyai kelebihan pengkhususan pada androgen-reseptor, tisu pemilihan dan mengurangan kesan sampingan yang berkaitan steroid. Sebelum saya menerangkan lebih lanjut tentang SARM, saya akan menerangkan dahalu mengenai agen Anabolik dan Androgen.

APAKAH ITU AGEN ANABOLIK?

Anabolisme berasal daripada bahasa Greek yang membawa maksud ‘untuk membuang’. Anabolisme adalah himpunan set-set laluan Metabolik yang membina molekul daripada unit yang lebih kecil. Tindak balas ini memerlukan tenaga. Ia juga dikenali sebagai Proses Endereonik.

Salah satu cara untuk mengkategorikan proses Metabolik, samada pada organ atau organisma tahap sel. Ia seperti ‘Anabolik’ atau sebagai ‘Katabolik’ yang bertentangan dan dengan itu pemisahan makromolekul. Anabolisme dikuasakan oleh Katabolisme. Dimana molekul besar dipecahkan kepada bahagian yang lebih kecil dan kemudian digunakan dalam pernafasan selular. Kebannyak proses anabolik dikuasai oleh hidrolisis Adenosina Trifosfat (ATP).

Proses anabolik cenderung ke arah membina organ-organ dan tisu. Proses-proses ini menghasilkan pertumbuhan dan pembezaan sel-sel lalu meningkatkan saiz badan. Ia satu proses yang melibatkan sintesis molekul kompleks. Contoh proses anabolik termasuk pertumbuhan dan pemineralan tulang dan peningkatan dalam jisim otot. Endocrinologists secara tradisinya diklasifikasikan sebagai hormon anabolik atau katabolik. Ia bergantung kepada bahagian mana metabolisme mereka merangsang. Hormon Anabolik klasik adalah steroid Anabolik. Ia akan merangsang sintesis protein, pertumbuhan otot dan insulin. Keseimbangan antara Anabolisme dan Katabolisme juga diatur oleh irama circadian, dengan proses seperti metabolisme glukosa turun naik untuk perlawanan tempoh normal yang haiwan aktiviti sepanjang hari.

APAKAH ITU ANDROGEN?

Sebelum mengenali lebih lanjut tentang Androgen, anda perlu mengetahui bahawa terdapat beberapa jenis hormone yang diketegorikan sebagai Androgen.

Dehydroepiandrosterone (DHEA) – Ia juga dikenali sebagai androstenolone. Ia adalah hormon steroid dalaman. Hormon ini paling banyak beredar hormon steroid pada manusia dimana ia berada di dalam kelenjar adrenal, gonad, dan otak. Fungsi utamanya adalah sebagai perantaraan metabolik dalam biosintesis daripada androgen dan estrogen pada steroid seks. Walaubagaimanapun, DHEA juga mempunyai pelbagai kesan biologi yang berpotensi secara tersendiri. Ia mengikat pelbagai penerima nuklear dan sel permukaan, dan bertindak sebagai neurosteroid.

Androstenedione (Andro) - Ia adalah steroid androgenic dihasilkan oleh testis, korteks adrenal dan ovari. Walaupun androstenediones ditukar metabolisme dengan testosteron dan androgen lain, mereka juga adalah struktur induk estron. Penggunaan androstenedione sebagai makanan tambahan olahraga atau bina badan telah diharamkan oleh Jawatankuasa Olimpik Antarabangsa dan juga organisasi sukan yang lain.

Androstenediol - Ia adalah metabolit steroid berfikir untuk bertindak sebagai pengawal selia utama rembesan gonadotropin.

Androsterone- Ia adalah hasil sampingan kimia dicipta semasa pecahan androgen atau diperolehi dari progesterone, dimana ia juga mengenakan kesan maskulin yang kecil, tetapi dengan satu daripada tujuh keamatan testosteron. Ia didapati dalam jumlah yang lebih kurang sama dalam plasma dan air kencing kedua-dua lelaki dan perempuan.

Dihydrotestosterone (DHT) - Ia adalah metabolit testosteron dan androgen yang lebih kuat daripada testosteron dalam bahawa ia mengikat lebih kuat kepada reseptor androgen. Ia dihasilkan dalam kulit dan tisu pembiakan.

Sesuai dengan namanya SARM(Selective Androgen Receptor Modulators), ia hanya akan bertindak pada androgen yang tertentu sahaja. Tidak seperti steroid yang bertindak ke atas hampir ke atas semua jenis androgen dan hormon di dalam badan manusia dimana jika androgen atau hormon ini berlebihan di dalam badan, ia akan mendatangkan kesan buruk kepada manusia.