SEJARAH SARMs

Sedekad yang lalu telah menyaksikan usaha penemuan yang belum pernah terjadi sebelum ini iaitu untuk membangunkan modular androgen reseptor terpilih atau dalam Bahasa Inggeris ia dipanggil Selective Androgen Receptor Modulators (SARM). Ia dibangunkan untuk meningkatkan fungsi fizikal dan kesihatan tulang tanpa menjejaskan fungsi prostat dan hasil kardiovaskular. Disini akan  menerangkan sedikit sebanyak evolusi sejarah, rasional upembangunan SARMs dan mekanisme tindakan testosteron dan pemilihan SARMs.

Pembangunan steroid SARMs telah bermula pada tahun 1940-an. Pada masa ini ia direka dalam pengubahsuaian untuk molekul testosteron. Sejak itu, syarikat-syarikat farmaseutikal mengadakan ujian SARMs untuk pelbagai manfaat kesihatan yang berbeza-beza dari masalah anti-berat dan untuk kesihatan tulang. Ia pada awalnya dibangunkan untuk melawan penyakit yang berbeza dan bertindak balas untuk membuang otot. Inilah SARMs yang awal dengan elemen berdasarkan molekul testosteron. Dan disebabkan itu juga SARMs pada masa ini dikategorikan sebagai steroid.

Walaubagimanapun syarikat-syarikat farmaseutikal dan organisasi sains yang wujud pada ketika itu bergabung untuk membangunkan nonsteroidal SARMs. Terutamanya, Ligand Pharmaceuticals merupakan syarikat yang pertama untuk membina quinolinones kitaran yang kemudiannya berkembang menjadi jumlah yang pertama sebatian yang dipertimbangkan sebagai nonsteroidal SARMs.

Salah satu daripada pemacu yang paling besar dalam pembangunan SARMs mungkin disebabkan diagnosis yang betul terbit daripada hipogonadisme lelaki iaitu satu penyakit di mana badan tidak menghasilkan testosteron yang mencukupi. Sesorang lelaki mungkin dilahirkan di dalam keadaan ini atau mungkin mempunyai masalah ini di kemudian hari kerana factor kecederaan, jangkitan atau kemerosotan yang berkaitan dengan usia. Hipogonadisme boleh menyebabkan kemerosotan tisu otot, badan menghasilkan lemak yang banyak, kemurungan dan  masasalh libido. Dengan pengambilan dan bantuan androgen luaran, ini akan membantu menterbalikkan kesan hypogonadism dengan mengembangkan peredaran kuantiti Reseptor Androgen(AR) semulajadi, Ligands Testosterone(T) dan DHT.

Beberapa syarikat farmaseutikal yang besar dan ‘life science corporations’ sedang menyelidik dan membangunkan SARMs, termasuk GTx, Corporation. Bristol-Myers Squibb Ligand Pharmaceutical;Kaken Pharmaceutical, Corporation. Manley & Manley Merck dan GlaxoSmithKline.

Walaupun ramai ahli fitness menggunakan SARMs, sebahagian besar daripada syarikat-syarikat ini membangunkan SARMs untuk semua orang populasi lebih besar seperti ‘non-castrated aging grown ups’ dan wanita yang menopaus. Kedua-dua kaum ini biasanya mengalami masalah kehilangan tisu otot, kehilangan kekuatan, badan berlemak, pergerakan yang terhad dan peluang yang tinggi keretakan tulang. Dalam bulan Januari tahun 2008, Jawatankuasa Olimpik Worldwide (IOC) mengisytiharkan bahawa SARMs adalah senarai bahan anabolik dilarang. SARMs juga akan dilarang oleh pertubuhan-pertubuhan sukan utama National Collegiate Athletic Association (NCAA), World Anti-Doping Agency (WADA) sebagai bahan tambahan kepada mana-mana badan yang memerhati senarai mereka set yang dikemukakan oleh WADA. Contohnya seperti angkat berat, bina badan, ‘CrossFit’ dan persekutuan orang kuat).